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選択性獲得の指標は?

Bencsik JR, Xiao D, Blake JF, et al. Discovery of dihydrothieno- and dihydrofuropyrimidines as potent pan Akt inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10014216.

化合物1は相同性の高いPKAやROCKに選択性が低く、循環器系副作用が懸念された。より相同性の高いPKAとの選択性獲得が全体のキナーゼに対する選択性獲得につながるとの仮説の元、ヒンジ領域に相当するピロロピリミジンを、ピリミジンタイプに変換、ゲートキーバー部分を変換した2や3をデザインし、最適化を実施。

選択性の有無を確認する為に、全てのタンパクをスクリーニングしていては時間的にも費用的にも効率は低い。このような場合、最も相同性の高いタンパクに対する選択性を指標にするのが常道である。

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

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Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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