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H3拮抗薬:フェーズ2開発JNJ-39220675創出

Letavic MA, Aluisio L, Atack JR, et al. Pre-clinical Characterization of Aryloxypyridine Amides as Histamine H3 Receptor Antagonists: Identification of Candidates for Clinical Development. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10006827

ヒット化合物8からの最適化で、1)ピペラジン環の最適化でホモピペラジンを見いだし、2)ピリジンのNとエーテルリンカーを旋回させてフェーズ2開発化合物JNJ-39220675を見いだす。

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

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Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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