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GPCR作用様式を決定する新規仮説

Yasuda N, Miura S-ichiro, Akazawa H, et al. Conformational switch of angiotensin II type 1 receptor underlying mechanical stress-induced activation. EMBO reports. 2008;9(2):179-86.
Available at: http://www.pubmedcentral.nih.gov/articlerender.fcgi?artid=2246415&tool=pmcentrez&rendertype=abstract

受容体のアゴニスト・アンタゴニストの作用様式を決めるメカニズムの新規仮説がAT1の研究を通して提案されている。SCAM (substituted accessibility mapping)という手法によって、受容体構造変化を解析した。アンジオテンシン受容体がアゴニスト活性を発現する際には、7回膜貫通領域が反時計周りに回転しながら、リガンド結合サイトに入ってくると推定。一方で、カンデサルタンは、このTM7の動きを抑制し、カンデサルタンのカルボン酸が、TM6のGlun257およびTM7のThr287と相互作用して、逆作動薬として機能していると考えられる(わかりやすい図はFig. 4)。このような逆作動薬の分子レベルのメカニズム解析はGPCR研究で重要な役割を果たすと期待される。

テーマ : 自然科学
ジャンル : 学問・文化・芸術

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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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