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ベンズアミドをベンズイミダゾールに、アミドをラクタムに変換して新規骨格創出

Cherney RJ, Mo R, Meyer DT, et al. Benzimidazoles as benzamide replacements within cyclohexane-based CC chemokine receptor 2 (CCR2) antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2012;2.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X12009912

CCR2拮抗薬として見だした3置換シクロヘキサン系化合物のベンズアミド部分を閉環させたベンズイミダゾール1,2をデザインして合成した。活性は1桁低下したが、ベンゼン環の置換基Rの変換でシアノ基を導入した8で活性は2.8 nMまで向上した。しかし、この化合物はCaco-2膜透過性が低い。アミド部分をラクタムに閉環して水素結合ドナーを潰した16,17で活性は保持するが膜透過性はやはり改善せず、代謝安定性も若干改善するのみであった。

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

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Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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