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3つ目をハイブリッドして溶解度改善と低分子化達成

Brown A, Brown L, Brown TB, et al. Triazole oxytocin antagonists: identification of aryl ether replacements for a biaryl substituent. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(19):5242–4.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18778939

昨日に引き続き、ファイザーのオキシトシン拮抗薬、トリアゾール系化合物続報である。溶解度改善、低分子化を指向したドラッグデザインを指向する。そのきっかけを、別ケモタイプのヒドラジドースルホンアミド系化合物4との重ね合わせに見いだした。ピアリール構造の末端ベンゼン環が、別ケモタイプのエーテル部分に相当していると推定して、これに置き換え、活性を保持、溶解度を劇的に改善する事に成功した。低分子化を図る場合には、既成概念を打破して、新たな作業仮説を立てる必要があるが、その拠り所として別ケモタイプに求めるのは有効と考えられる。
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