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FAAH阻害薬VER-156084の代謝安定性改善の試み

Roughley SD, Browne H, Macias AT, et al. Fatty acid amide hydrolase inhibitors. 3: tetra-substituted azetidine ureas with in vivo activity. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2012;22(2):901–6.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11017045

ベルナリスのFAAH阻害薬VER-156084は、活性に種差がありラットに比べてヒトで活性が激減し、さらに代謝安定性が悪い。最適化により解決を試みるが、右側末端のクロロピリジン、クロロベンゼンの変換では目立った活性の向上は認められず、代謝安定性に改善の兆しはない。ピペリジン側鎖を変換し、極性置換基の導入により代謝安定性は改善するが、今度は活性が減弱してしまう。結局、元のVER-156084を上回る化合物は見つかっておらず、iv投与で薬効を確認した。

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

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Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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