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A2A単環ピリミジン代替基探索

Gillespie RJ, Bamford SJ, Clay A, et al. Antagonists of the human A(2A) receptor. Part 6: Further optimization of pyrimidine-4-carboxamides. Bioorganic & medicinal chemistry. 2009;17(18):6590–605.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19695884


バイオベンチャーの中でも偏頭痛治療薬トリプタンの上市、抹消性CB1逆作動薬の開発、CB1と共通の内因性リガンドを持つFAAH阻害薬への展開、FBDDによるHsp90阻害薬の開発と注目に値する研究を展開するベルナリス。ここではもう一つの看板の研究ともいえるA2A受容体拮抗薬の続報。パーキンソン病治療薬として期待されるアデノシンA2A受容体拮抗薬は、第一世代の協和発酵のキサンチン系化合物KW-6002の開発が進行していたが、臨床試験3つのうち2つでエンドポイントを満たさなかった。原因は化合物特異的な代謝と推定され、これを回避すべく非キサンチン系化合物が検討されており、ベルナリスの選択的アデノシン拮抗薬V2006/BIIB-014を見出してフェーズ2開発に進んだ。バックアップの単環ピリミジン構造の最適化で、母核のピリミジンをトリアジン、ピリジンに、フランをチアゾール、置換フェニルに、アミドのさらなる最適化を行っている。結果として、ピリミジン、フランに代わる置換基は見いだせていない。
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