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活性向上させパーシャル度合いの調節

Roberts LR, Fish P V, Ian Storer R, Whitlock GA. 6,7-Dihydro-5H-pyrrolo[1,2-a] imidazoles as potent and selective alpha1A adrenoceptor partial agonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(11):3113–7.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19414260


昨日に引き続きファイザー社のα1A部分作動薬の続報。前報の化合物2から、活性の向上とパーシャル活性の改善を指向した最適化を検討している。ベンゼン環オルト位にアリール基導入で活性は向上、ピリミジンで最も活性が向上したが、フルアゴニストとなったので、Emax低減の為にフッ素原子を導入し、丁度良いプロファイルの化合物を見出している。
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