スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

GPR91拮抗薬で選択的化合物を創出

Bhuniya D, Umrani D, Dave B, et al. Discovery of a potent and selective small molecule hGPR91 antagonist. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2011;21(12):3596–602.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11005610


アドビナス社とメルク社のGPR91拮抗薬の研究でのヒット化合物はメルクのブラジキニン受容体リガンド1であり、その周辺最適化によって(Fig. 1)、7-35 nMの活性を示し最も相同性の高いGPR99に対して1000倍以上の選択性、その他のオフターゲットに対しても100倍以上の選択性を有し、経口吸収性のある化合物を見いだした。内因性リガンドはスクシン酸であり、腎性高血圧、自己免疫疾患および網膜血管新生治療薬として期待される。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。