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バクロフェンの副作用を回避する次世代GABA(B)作動薬

Alstermark C, Amin K, Dinn SR, et al. Synthesis and pharmacological evaluation of novel gamma-aminobutyric acid type B (GABAB) receptor agonists as gastroesophageal reflux inhibitors. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(14):4315–20.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18578471

GABA-B作動薬は胃食道逆流性疾患(GERD)治療薬となる事が期待される。従来のGABA-B作動薬バクロフェンは、薬効を発揮するものの、中枢性の鎮痛や嘔吐、めまいなどの副作用がある為に、GERD患者に使用するにはリスクが高い。このような中枢性の副作用を回避する作動薬が期待されてきた。GABAのカルボン酸をリン酸に変換したタイプは代謝安定性に問題があった。しかし、プロピルリンカーにアルコールなどの置換基を導入する事で代謝安定性は改善された。フッ素を有するAZD3355は動態面に優れ、中枢性副作用は回避され、フェーズ2開発に進んだ。
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