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バクロフェンの側鎖変換、既存化合物に活性で上回る

Xu F, Peng G, Phan T, et al. Discovery of a novel potent GABA(B) receptor agonist. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2011;21(21):6582–5.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X11010778


40年以上も前に見出されたバクロフェンは、抗痙攣薬として広く利用され、アルコール依存症、GERD、癌痛、過活動膀胱といった治療薬としての可能性が指摘されている。最近、バクロフェンの光学分割体2が脆弱性X症候群治療薬として開発、そのプロドラッグ体3(XP19986)が改良抗痙攣薬として開発されている。ここではバクロフェンのフェニル基メタ位の置換基を探索した。見出した9dの活性は8.5乗、バクロフェンの光学活性体2より活性は10倍強力、リン酸誘導体11や12、アストラゼネカが中枢性を指向しその後肝毒性などの理由で開発中止したAZD-3355よりも活性は強力な化合物であった。
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