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ドラッグ効率で一層の見える化を

Braggio S, Montanari D, Rossi T, Ratti E. Drug efficiency: a new concept to guide lead optimization programs towards the selection of better clinical candidates. Expert Opinion on Drug Discovery. 2010:100520233348046-10. Available at: http://informahealthcare.com/doi/abs/10.1517/17460441.2010.490553.

リード最適化にPK情報を組み込んだドラッグエフィシエンシー(Drugeff)を提案。この指標は実測のPKプロファイルと活性から標的ターゲットの占有率を概算し、これをドラッガビリティの指標とする。計算で算出できる物性パラメーターやPKプロファイルの1つ1つのパラメーターに注目しても要素還元的になってしまってトータルとしての作用を評価できない。そこで、そのニーズに応えるように設定された指標ともいえる。とはいえ、この指標は合成前に分かるわけでも予測できるものでもない。実際に合成してさらにPKをとってタンパク結合率や脳内濃度やそのフリー体分率を得て算出できるので、あまり機動力はない。さらに実際にこの指標がFig.2のどちらのフェイズに移動したとしてもそれを修正するような最適化方針があるわけではない。使い方としては、実際に合成済み検体をプロファイリングして化合物がどの辺に分布しているかを見て、ビボにかける優先順位付けするくらいだろうか。
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