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VIP拮抗薬、初の低分子リガンド報告

Harikrishnan LS, Srivastava N, Kayser LE, et al. Identification and optimization of small molecule antagonists of vasoactive intestinal peptide receptor-1 (VIPR1). Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2012;22(6):2287–90.
Available at: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2012.01.082

クラスBのGPCRであるVIP受容体の拮抗薬は抗癌薬になりうる。VIP受容体拮抗薬はペプチド誘導体が知られているが、ドラッグライクな低分子は報告例がない。ここでは2系統の化合物とその最適化を報告する。BMS社のライブラリーからHTSを実施し、2系統の化合物1、2をヒット化合物として得た。ビフェニルの1は、上部ベンゼン環上の置換基2−4位を検証し(Table 1)、化合物31で81 nMの活性を示した。シアノチオフェン系化合物2については、アミドRの置換基を検証し(Table 2、3)、化合物41で290 nMの活性を示した。しかし、2系統の化合物のいづれでも、細胞株での抗腫瘍活性は認められなかった。
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