スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

3環性ウロテンシン拮抗薬、代謝安定性はベンジル修飾と閉環

Wang Y, Wu Z, Guida BF, et al. N-alkyl-5H-pyrido[4,3-b]indol-1-amines and derivatives as novel urotensin-II receptor antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(18):4936–9.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18768319

Lawson EC, Luci DK, Ghosh S, et al. Nonpeptide urotensin-II receptor antagonists: a new ligand class based on piperazino-phthalimide and piperazino-isoindolinone subunits. Journal of medicinal chemistry. 2009;52(23):7432–45.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19731961

GSK社のウロテンシン受容体拮抗薬6報目はこれまでと全く異なる低分子のピリドインドール誘導体である。またJ&Jもウロテンシン受容体拮抗薬の研究に取り組んでいる。JNJ-28318706から代謝安定性を改善すべくベンジル部分にメチル基を導入し、さらにジケトイソインドリン部分を最適化(閉環)し、3環性化合物を見いだした。ファーマコフォアモデルからアミンと二つの芳香環が重要と判断できる。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。