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バソプレシン拮抗薬の差別化点はオキシトシン受容体に対する選択性

Scott JD, Miller MW, Li SW, et al. Tetrahydroquinoline sulfonamides as vasopressin 1b receptor antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(21):6018–22.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19800231


抗鬱、不安薬になる事が期待されるバソプレシンV1b拮抗薬。サノフィのSSR149415は強力な活性を持つが受容体相同性の高いオキシトシンに対して選択性が低い。ここを差別化点にヒット化合物2を最適化した。最初の問題は種差であったが、カーバメートをスルホンにして解決、次にスルホンアミド部分はSSR149415の部分構造を組み込む事で強力な活性を実現し、アミン側鎖最適化してオキシトシンにも選択性の高い化合物を見いだす事に成功した。
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