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バソプレシン拮抗薬のデザインは低分子化が鍵

Crombie AL, Antrilli TM, Campbell BA, et al. Synthesis and evaluation of azabicyclo[3.2.1]octane derivatives as potent mixed vasopressin antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010;20(12):3742–5.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X1000538X


ファイザー社のバソプレシンV1a受容体拮抗薬として2系統が報告されている。第1報では、従来の化合物がFig. 1にあるようにベンズアゼピン系で芳香環が3枚以上と物性面に問題があると考え、ファイザーでは芳香環が2枚のビフェニル系化合物からデュアルを指向して最適化した(Fig. 2)。この系統では、細胞系活性や代謝安定性、溶解度を課題に残しているが、デザインの方針は、メルク・リガンド社、J&J同様に低分子化が鍵になっている。
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