スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

ハイスループットTDIで早期リスク検証

Zientek M, Stoner C, Ayscue R, et al. Integrated in silico-in vitro strategy for addressing cytochrome P450 3A4 time-dependent inhibition. Chemical research in toxicology. 2010;23(3):664–76.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/tx900417f


臨床後期で開発に失敗する化合物リスクを払拭する為のメカニズムベースの理解は重要で、TDIを解明する事はその一つの方法論になりうる。ファイザーではTDIのスループットを高める為に2点濃度と2点の時間でTDIをアッセイし、2000化合物以上のデータを取得、またイン・シリコの予測モデル、バイエシアン・モデルを元にQSARを検証した。ファイザーでは、リード創出の段階から予測モデルと2+2高速アッセイで評価し、ステージが進んで来ると精査する、というプロトコールを示してる。Fig. 1やFig. 6にTDIポジティブ、ネガティブの部分構造とスコアが示されてる。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。