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ライブラリー合成:多様性重視かバイオロジー重視か?

Kumar, Kamai; Wetzel, Stefan; Waldmann H. Chapter 9.pdf. Elsevier; 2008:187–209.
Available at: http://www.sciencedirect.com/science?_ob=ArticleURL&_udi=B8KS4-4SW8G41-1T&_rdoc=4&_hierId=35951000003&_refWorkId=4455&_explode=35951000003&_fmt=high&_orig=na&_docanchor=&_idxType=TC&view=c&_ct=8&_acct=C000012498&_version=1&_urlVersion=0&_userid=2645672&md5=4bb66319e559cfab126255e56a8ce953


ライブラリーの質の向上を目指す為の二つの指針が示されている。一つは多様性重視の合成で、母核には構造的複雑性が重要で、その為にはディールズ・アルダーやタンデム反応を利用する事を心がける事、コンフォメーション解析を忘れない事がポイントとなる。一方で、バイオロジー重視の合成は、天然物や内因性リガンドを元に新規ライブラリーを構築するもので、いわゆるケモゲノミクスの類似のタンパクが類似のリガンドを認識するとの教えのとおり、このアプローチで構築されたライブラリーは新規なターゲットのリガンドになる可能性がある。新規な化合物のヒット率向上という、従来のライブラリーのジレンマの解消につながりうる。この際に、Fig. 9.11に示されるような構造を簡素化する際のルールが参考になる。
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