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CYP阻害様式の判定方法

Ahlström MM, Zamora I. Characterization of type II ligands in CYP2C9 and CYP3A4. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(6):1755–63.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18311908

CYP阻害の形式は、化合物がヘム鉄に配位しないタイプ1と配位するタイプ2に分類できる。CYP阻害回避に合理的アプローチがあるとすれば、前者はアミノ酸残基との相互作用を回避し、後者は、ヘム鉄への配位を回避するデザインとなる。本報では、タイプ2に分類される阻害形式の見極め方を紹介している。ヘム鉄は、リガンドが配位すると、鉄は、ハイスピンからロースピンにシフトする。このエネルギー変化は、吸収スペクトルのソーレー帯の吸収極大である425-435nmとその裾野の390-405nmに反映する。配位しないタイプ1では、385-390nmと420nmに吸収極大を持つ。よって、化合物の滴定実験によってタイプ1、2を区別する事ができる。実際に、購入化合物を用いて、これらを分類し、会合定数も決定する事ができる。
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