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代謝を受ける母核を変換:環の切断、最閉環

Nagata T, Yoshino T, Haginoya N, et al. Cycloalkanediamine derivatives as novel blood coagulation factor Xa inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2007;17(16):4683–8.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17555959



ファクターXa阻害薬のピペラジンアミド誘導体1は動態が悪い。この問題を解決する為、母核のピペラジンの一方のエチレン部を開環し、もう一方のエチレン部で閉環して固定化し、新規母核で活性と動態面を検討した。母核をシクロプロパンジアミンから、シクロオクタンジアミンまでシステマティックに変換して活性の変化を追跡し、動態を改善する事に成功している。
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