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ボロン酸化合物の弱い細胞系活性をマクロサイクル形成で打開

Li X, Zhang Y-K, Liu Y, et al. Novel macrocyclic HCV NS3 protease inhibitors derived from α-amino cyclic boronates. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010;20(19):5695–700.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10011455


旧シェリング・現メルクのHCV阻害薬では酵素活性中心に相互作用するボロン酸誘導体が報告されていたが、そこでは膜透過性が低い為か細胞系活性が弱いという課題を残していた( http://medicinalchemistry.blog120.fc2.com/blog-entry-1097.html )。GSK、アナコア社などでも有結合性のボロン酸を持つHCVNS3阻害薬を報告しているが、ここでのポイントは、直鎖状構造から閉環マクロサイクルにする事で細胞系活性がサブマイクロオーダーに飛躍的に改善した点である。
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