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直鎖状の非共有結合性HCV阻害薬ファルダプレビル創製

Llinàs-Brunet M, Bailey MD, Goudreau N, et al. Discovery of a potent and selective noncovalent linear inhibitor of the hepatitis C virus NS3 protease (BI 201335). Journal of medicinal chemistry. 2010;53(17):6466–76.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm100690x


C型肝炎治療薬としてHCV NS3阻害薬は、第一世代が共有結合性であり、第二世代には非共有結合性阻害薬が求められていた。第二世代で臨床開発を行っているものではマクロサイクル構造がほとんどであるが、ベーリンガー・インゲルハイム社は直鎖状の構造で最適化し、直鎖状としては初の非共有結合性阻害薬開発品であるファルダプレビル(BI201335)を見いだし、フェーズ3開発まで進んでいる。
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