スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

ラロピプラントのバックアップ:電子吸引性基の導入が安全性獲得への道

Beaulieu C, Guay D, Wang Z, et al. Identification of prostaglandin D2 receptor antagonists based on a tetrahydropyridoindole scaffold. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(8):2696–700.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18359630


Merck社のプロスタグランジンD2R拮抗薬MK-0524(ラロピプラント)のフォローアップ研究であり、インドールの窒素シャッフルによってデザインした新規インドールにおいて、トロンボキサン受容体との選択性を獲得した化合物を報告している。ここではメタンスルホニル基やフッ素のような強力な電子吸引基を有し、インドール1位がアルキル化され2位と閉環して脱離しない構造であっても、3位にチオエーテル結合で置換基が入っているだけで、バイオアクティベーションのリスクが高まっている。これを回避する為に、チオエーテルを電子吸引性のベンゾイルに置き換えて最適化した。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。