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ラロピプラントのバックアップ:環拡大

Li L, Beaulieu C, Carriere M-C, et al. Potent and highly selective DP1 antagonists with 2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole as pharmacophore. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2010;20(24):7462–5.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10014691


引き続き、Merck社のプロスタグランジンD2R拮抗薬ラロピプラントのバックアップ研究で、環拡大した1aは活性は強いがトロンボキサンA2Aに対する選択性が低いので、ラロピプラントのSARを参考に、ベンジル位にメチル基を導入すると、選択性が劇的に改善、さらにベンジル部分の最適化で高活性、高選択性の1hを見いだす事に成功した。
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