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プロテアーゼ創薬の新たな方策

Drag M, Salvesen GS. Emerging principles in protease-based drug discovery. Nature reviews. Drug discovery. 2010;9(9):690–701.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20811381


アンジオテンシン変換酵素(ACE)やHIVプロテアーゼのように標的が確立されたプロテアーゼ阻害剤は治療薬として成功しているが、新たにプロテアーゼを標的とする薬物を開発することは困難になってきている。ひとつには、プロテアーゼ活性部位を標的とする場合、選択性の獲得が困難であるという問題がある。この総説では、プロテアーゼに基づいた創薬の一般原則について述べる。特に、アロステリック部位を標的化した場合のように、過去の教訓と新しい戦略に注目し、新しいプロテアーゼ標的の治療有効性を活用できる可能性を述べている。
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