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ハイブリッドデザインで経口吸収性あるPTP1B阻害薬創出

Basu S, Prasad UV, Barawkar D a., et al. Discovery of novel and potent heterocyclic carboxylic acid derivatives as protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2012;22(8):2843–9.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X12002715


アドビナス社はPTP1B阻害薬のMerck化合物Iとアボット化合物IIをハイブリッドして活性が1.1μMの化合物7aを見出した。フェニルケトンをフェニルオキサジアゾールに変換し、末端の置換基変換して見出した19cは0.3μMの活性で経口吸収性を示した。
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