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溶液安定性向上:電子非局在化させるスピロ環構築

Freeman-Cook KD, Reiter LA, Noe MC, et al. Potent, selective spiropyrrolidine pyrimidinetrione inhibitors of MMP-13. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2007;17(23):6529–34.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17935984

変形性関節症治療薬として期待されるMMP-13阻害薬は、ピリミジントリオンの溶液安定性に問題があった。この環の電子局在性を抑える事で課題をクリアできると考え、ファイザーの研究者は種々のスピロピリミジントリオンを合成したところ、スピロピロリジンで半減期が1000日以上の化合物を見いだした。ただし、この化合物はMMP-2、8, 12に対して100倍以上の選択性を有するが、高容量では線維増殖症が副作用として出ており、MMP-2に関連した副作用と懸念されている。
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