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点眼薬PDE4阻害薬、経皮FLAP阻害薬

Stock N, Baccei C, Bain G, et al. 5-Lipoxygenase-Activating Protein Inhibitors Part 3: 3-{3-tert-Butylsulfanyl-1-[4-(5-methoxy-pyrimidin-2-yl)-benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid (AM643) – A Potent FLAP Inhibitor Suitable for Topical Adminis. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10007754.

Govek SP, Oshiro G, Anzola JV, et al. Water-soluble PDE4 inhibitors for the treatment of dry eye. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10003446.

今回もソフト・ドラッグ・ストラテジーの事例。PDE4阻害薬のドライアイ治療薬を指向して目薬として利用する方針をとっている。溶解性を高める置換基導入によって目薬に求められる課題を克服。

FLAP阻害薬に関してはAM643を局所投与によって皮膚炎治療薬にも使おうとしている。ちなみに化合物自体はメルクの大昔に見いだされたケモタイプの類縁体。
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