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アセタール固定化が有効

Pasternak A, Goble SD, Doss GA, et al. Conformational studies of 3-amino-1-alkyl-cyclopentane carboxamide CCR2 antagonists leading to new spirocyclic antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(4):1374-7.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18215519.


メルクでは、CCR2選択的拮抗薬として3置換シクロペンタン誘導体を報告してきたが、本報告では、側鎖のファーマコアの配向を検証する為、1位をスピロ環に閉環した化合物を合成している。固定化の方法には、アミドで閉環状したタイプと、アセタールのタイプを設定している。結果的に、スピロアセタールタイプで活性が確認されている。一見、安定性に問題のあるように思えるアセタール構造も、NK1拮抗薬アプレピタントでも導入して発売されており、メルクのドラッグデザインの中でしばしば見受けられる。
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