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最強MC4作動活性

He S, Ye Z, Dobbelaar PH, et al. Spiroindane Based Amides as Potent and Selective MC4R Agonists for the Treatment of Obesity. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X1000836X.

MC4R作動薬MK-0489のスピロピペリジン系化合物1rから、側鎖のアミドをリバースアミドにした9sでサブナノオーダーの強力な活性を確認、合成法を再設定してライブラリー合成で得られた化合物35sはファンクションで0.25 nMと、MK-0489に比べて20倍程度の非常に強力なアゴニスト活性を確認した。また、本報では、MK-0489でインビボ抗肥満作用も確認している。
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