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NK1拮抗薬CJ-17493

Shishido Y, Wakabayashi H, Koike H, et al. Discovery and stereoselective synthesis of the novel isochroman neurokinin-1 receptor antagonist 'CJ-17,493'. Bioorganic & medicinal chemistry. 2008;16(15):7193-205.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18640044.

ファイザーでは、20年近く前にNK1拮抗薬CP-122721を含むピペリジン系統化合物を報告しているが、この化合物はCYP2D6阻害が課題となっているとして、旧ファイザージャパンで周辺最適化を検証している。側鎖の変換で、活性面の改善とCYP2D6阻害の低減に成功したCJ-17493を見いだしている。ここで鍵になっているのは、トリフルオロメチル基の入ったイソクロマン環であり、その合成法は、クロロエチル基を有する芳香環をリチオ化し、トリフルオロアセトンで処理する、というものである。
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