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メチレンブルーを起点に最適化

Ballatore C, Brunden KR, Piscitelli F, et al. Discovery of Brain-Penetrant, Orally Bioavailable Aminothienopyridazine Inhibitors of Tau Aggregation. Journal of medicinal chemistry. 2010.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20392114.

メチレンブルーはケモセラピーの創始者、魔法の銃弾、受容体理論の提唱者であるノーベル賞受賞者ポール・エルリッヒによって見いだされたクラシカルな化合物であるが、これがタウ凝集を阻害しアルツハイマー治療薬として機能する事が見いだされ、現在フェーズ2開発中である。321人のAD患者で認知低下を大幅に改善した事から、タウ凝集阻害のヒトでのPOCが確認されたと言える。ただ一方で、メチレンブルーにはHsp70阻害作用や抗酸化ストレスなどマルチな作用を合わせ持ち、これらの作用である事も否定できない。タウ凝集阻害薬を見いだす為に細胞系アッセイで見いだしたアミノチエノピリダジンを最適化し、経口吸収性、脳内移行性を合わせ持つ化合物を報告している。
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