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ヒドロキサム酸代謝安定性改善法

Becker DP, Barta TE, Bedell LJ, et al. Orally Active MMP-1 Sparing α-Tetrahydropyranyl and α-Piperidinyl Sulfone Matrix Metalloproteinase (MMP) Inhibitors with Efficacy in Cancer, Arthritis, and Cardiovascular Disease. Journal of Medicinal Chemistry. 2010:100820084506090.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm100669j.

MMP1に対して選択性を出す事で副作用を軽減する事を指向した抗癌薬MMP阻害薬。ここでポイントとなっているナレッジは代謝的に不安定なヒドロキサム酸がα位でスピロ環を巻いて、β位にスルホンがある構造では、立体効果の影響もあってか代謝安定性が向上し、非常に優れた経口吸収性を示すという点である。見いだした開発品はSC-78080、そのバックアップはSC-77964, SC-77774である。ヒドロキサム酸の代謝安定性を改善するのは脂溶性低下しかないと思われがちなだけに、このナレッジは有用である。
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