スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

アニリン脱却にライブラリー合成

Biagetti M, Leslie CP, Mazzali A, et al. Synthesis and Structure-activity relationship of N-(3-azabicyclo[3.1.0]hex-6-ylmethyl)-5-(2-pyridinyl)-1,3-thiazol-2-amines derivatives as NPY Y5 antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 2010.
Available at: http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0960894X10009273.

ヒット化合物1は芳香環3枚の強烈な構造であるが、ライブラリー合成によってアニリンを飽和[3.1.0]ビシクロリンカーにすぐさま変換して物性面をケアしている。2種類の合成法を設定。最適化はBoc基部分を別置換基を探索する事であり、clogPを指標に代謝安定性の良い化合物を見いだしたのに経口吸収性が改善してこない。おそらく、Non-CYPの代謝経路が存在すると考えている。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。