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タンパク間相互作用p53阻害薬

Gomez-Monterrey I, Bertamino A, Porta A, et al. Identification of the Spiro(oxindole-3,3′-thiazolidine)-Based Derivatives as Potential p53 Activity Modulators. Journal of Medicinal Chemistry. 2010:101108153124095.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm100838z.

タンパクータンパク相互作用のMDM2-p53を阻害する事で抗ガン作用が期待される。一般にノンドラッガブルターゲットであるが、たとえばXIAPやLFAのようにタンパクータンパク相互作用阻害薬でも低分子リガンドの結合部位があればデザインは可能である。既にSBDDを利用して見いだしたスピロオキシインドールタイプに、ペプチドミメティックス、すなわち、MDMのTrp23, Phe19, Leu26をミミックしたアリール及びアルキル基を導入した化合物をデザインし、最適化している。このようなターゲットでは、単純なランダムスクリーニングでは非常に効率が悪く、機能しないだろう。結晶情報とタンパク情報を如何に有効活用するかが勝負の分かれ目となる。
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