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PF-04457845

Johnson DS, Stiff C, Lazerwith SE, et al. Discovery of PF-04457845: A Highly Potent, Orally Bioavailable, and Selective Urea FAAH Inhibitor. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2010:101115155630049.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml100190t.

共有結合モディフィアとして臨床開発フェーズ2に進んだFAAH阻害薬PF-04457845を見いだすまでの経緯、その構造の開示となるブレイキングの報告である。リンカーRを最適化後(Table 1)、ウレア部分(Table 2)、ビアリールエーテル部分(Table 3)を最適化。疼痛モデルで薬効確認。

フェーズ2では変形性関節炎、フェーズ1では睡眠で開発が検討されていた。
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趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

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