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CCR5で母核を劇的変換

Pryde DC, Corless M, Fenwick DR, et al. The design and discovery of novel amide CCR5 antagonists. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(4):1084-8.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19167884.

ファーマコフォアモデルを利用したCCR5受容体拮抗薬のリードジェネレーション。既知リガンドから、アンカーとなる受容体のグルタミン酸283と相互作用するアミン(pKa = 6-9)、チロシン108とコンタクトしうる脂溶性置換基、アミドなどを分子量500以下に収まるように配置した化合物を合成し、リードジェネレーション実施した。

モノアミンGPCR故の特徴的構造を活かしたファーマコフォアモデルだが、それにしてもそのホッピングの仕方は非常にドラスティックである。
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