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選択的PK"D"

Bravo-Altamirano K, George KM, Frantz M-C, et al. Synthesis and Structure−Activity Relationships of Benzothienothiazepinone Inhibitors of Protein Kinase D. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2010:101214133553052.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml100230n.

PKD阻害薬は抗癌薬として期待されるもののPKCといったサブタイプ選択性を出す事が困難であった。一方で、筆者らはCID755673のような3環性化合物として初の選択的PKD阻害薬を見いだした。ここでは母核のベンゾフラン部分の変換、アゼパンの変換により、より強力な活性を有するkb-NB142-70を見いだした経緯を報告している。PKCと対照的にあまり注目されてこなかったPKD。そのツール化合物として注目できる。
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