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JAK2阻害薬/AZD1480

Ioannidis S, Lamb ML, Wang T, et al. Discovery of 5-Chloro-N(2)-[(1S)-1-(5-fluoropyrimidin-2-yl)ethyl]-N(4)-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyrimidine-2,4-diamine (AZD1480) as a Novel Inhibitor of the Jak/Stat Pathway. Journal of medicinal chemistry. 2010.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21138246.


骨髄増殖性腫瘍(MPN)を適応疾患にしたJAK2阻害薬AZD1480(現在フェーズ1開発中)が報告。課題は免疫抑制作用を持つJAK3阻害作用を回避する事。その方針としてC環(Table 1)がJAK3の結合サイトに相互作用しているので、これを回避する。中央B環のXがClだとJAK3に対する選択性が良い。一方で、F, Meでは選択性が下がる。リンカーYをNHをOに変換すると活性、選択性は向上するが、細胞系活性は減弱する(Table 1)。見出された9eが開発化合物AZD1480である。
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