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RD140 (SARM)

Miller CP, Shomali M, Lyttle CR, et al. Design, Synthesis, and Preclinical Characterization of the Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD140. ACS Medicinal Chemistry Letters. 2010:101202083148042.
Available at: http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml1002508.

Radius Healthが見いだしたSARMのフェーズ1化合物RD140を報告。最初に合成したSARMの化合物5はビボで薬効を示したが経口吸収性は低かった。PKを精査してみると、代謝物のヒドロキシル体6が肝で生成しており、これにも活性がある為にビボで薬効を示したと考えられた。化合物原体で経口吸収性あり薬効を示すものを見いだす為に、代謝部位と考えられるフェニル基4位に代謝部位をブロックする置換基を導入し、見出したシアノ体7を開発化合物RD140に選定している。
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