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その母核は物性が悪い

Di Fabio R, Arban R, Bernasconi G, et al. Dihydropyrrole[2,3-d]pyridine derivatives as novel corticotropin-releasing factor-1 antagonists: mapping of the receptor binding pocket by in silico docking studies. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(22):7273-86.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18975927


GSKではCRF拮抗薬のデザインで、物性改善を指向して、母核のピロロピリジンを変換したが、機能していない。側鎖を変換して物性調整を試みているが、これだけ芳香環がズラズラ並んでいる化合物は溶解度も悪そうである。このような苦境にあって続報ではこの解決への糸口を見いだす。
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