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HIVに終止符を AIDS治療制圧へ

Summa V, Petrocchi A, Bonelli F, et al. Discovery of raltegravir, a potent, selective orally bioavailable HIV-integrase inhibitor for the treatment of HIV-AIDS infection. Journal of medicinal chemistry. 2008;51(18):5843-55.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18763751

HIV治療のHAART療法にはこれまでHIVプロテアーゼ阻害薬、逆転写酵素阻害薬が存在しているが、これら既存薬の服用患者で抵抗性の現れた患者にも薬効を示しうる第3のメカニズムとしてインテグラーゼ阻害薬が待望されていた。この20年以上の歴史を持つ難攻不落のインテグラーゼ阻害薬の研究にあって、2007年、ついにメルクから世界に先駆けて待望のファーストインクラスMK-0518(ラルテグラビル、アイセントレス)がFDAから承認、発売された。この報告は、そこに至る最終章のドラッグデザインを明らかにしている。

MK-0518は、抗レトロウイルス療法に失敗し治療の選択肢が殆ど残されていない3クラス薬剤耐性HIV-1感染患者に、至適基礎療法と併用することでウイルス量が大幅に減少し、良好なウイルス抑制効果があることが報告された。さらに、HIVの標的となる免疫細胞(CD4)の数も、他の患者の倍以上に回復した、とされる。メディシナルケミストリーのジャーナルでHIV治療薬といえば、ファイザーのCCR5拮抗薬として承認、発売されたマラビロク以来の快挙である。
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