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等価体変換:アミドをアゾールに

Johns BA, Weatherhead JG, Allen SH, et al. 1,3,4-Oxadiazole substituted naphthyridines as HIV-1 integrase inhibitors. Part 2: SAR of the C5 position. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2009;19(6):1807-10.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19217284

HIV治療薬としてハート療法の最後の砦であったインテグレース阻害薬が20年近くの歴史を経て、メルクによって見出されたイセントレスが2007年に発売された。その驚異的な薬効プロファイルはインテグレース阻害薬のポテンシャルと魅力を確かなものにした。メルクは第二世代のインテグレース阻害薬として酵素活性中心の二つのマグネシウムが配位するコアにヒドロキシルナフチリジンアミドを有する新規ケモタイプとしてL-870,810を報告しており、GSKではこれのファーストフォロアーとしてアミドをアイソステリックなアゾールに変換してそのSARを取得している。最終的にメルクの化合物に迫るナノモルオーダーの化合物を見出している。
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