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HIVインテグラーゼ追撃

Boros EE, Edwards CE, Foster SA, et al. Synthesis and antiviral activity of 7-benzyl-4-hydroxy-1,5-naphthyridin-2(1H)-one HIV integrase inhibitors. Journal of medicinal chemistry. 2009;52(9):2754-61. Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19374386

HIV治療薬インテグラーゼ阻害薬における塩野義製薬とGSKのジョイントリサーチ。メルクからイセントレス(MK-0518、ラルテグラビル)が待望の世界初のインテグレース阻害薬として承認を受け発売している。世界的にこれに追随する臨床開発が行われており、塩野義製薬は、インテグレースのマグネシウムに配位する結合サイトから疎水性領域に向かってベンジルが連結したS-1360を見出している。さらに、GSKとの共同研究によって、金属結合サイトがリバースタイプとなったナフチリジノン系化合物を見出した。ここでは化合物14dのナフチリジノンが有するエステル部分をカルボキサミドに変換し、蛋白結合率を低下、薬物動態に優れた化合物の探索を検討している。ここで見出された化合物の末端メトキシ基がヒドロキシル基になったものが、フェーズ2開発化合物GSK-3645735である。このテーマでは、JTや塩野義製薬といった日本の企業が頑張っている。
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