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CB1に付随するTSPO

Donohue SR, Dannals RF, Halldin C, Pike VW. N-(4-Cyanotetrahydro-2H-pyran-4-yl) and N-(1-Cyanocyclohexyl) Derivatives of 1,5-Diarylpyrazole-3-carboxamides Showing High Affinity for 18 kDa Translocator Protein and/or Cannabinoid Receptors. Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21428406


PET用にCB1拮抗薬リモナバントの側鎖置換基変換を行っていたところ、思いがけずしてこのリガンドが抹消のベンゾジアゼピン受容体としてしられるTSPOにも強力な結合活性を示す、という予想外の報告。この系統のケモタイプはいづれもオフターゲットとしてTSPOを阻害している可能性を示唆している。医薬品の多くが実は思わぬオフターゲットに作用している事が明らかになる事が多々ある。そして、新たな薬理作用が仮説され、研究が開始する場合がある。
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