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窒素を増やし、窒素を回せ

Tung Y-S, Coumar MS, Wu Y-S, et al. Scaffold-Hopping Strategy: Synthesis and Biological Evaluation of 5,6-Fused Bicyclic Heteroaromatics To Identify Orally Bioavailable Anticancer Agents. Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21434659

スキャホールドホッピングは物性やADMETox改善、IP取得でメリットがある。たとえば、ファイザーのシルデナフィルの窒素をシャッフルしたバルデナフィル(Fig. 1)や、アトルバスタチンからロスバスタチンの事例がある。ここでは(1)インドールの窒素シャッフル、(2)窒素挿入、とその二つを組み合わせたケモタイプをデザイン(Fig. 2)。活性に必要なトリメトキシフェニル基を入れる為に合成で若干苦労しているものの、作り揃えて、見いだした化合物12は溶解度とPKが改善した。
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