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LPAミメティックス

Jiang G, Madan D, Prestwich GD. Aromatic phosphonates inhibit the lysophospholipase D activity of autotaxin. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21489790

内因性のLPAのリンカー部分にベンゼン環を導入したS32826で9 nMの強力な活性を示すものの溶解度が悪く脂溶性clogPは6.01と高い。ベンジルに導入した極性基ではフッ素の1cで活性向上と脂溶性低下、溶解度と脂溶性低下の両立できるのは水酸基の1b、アルキル側鎖を短くしてバランスのとれた2bを見いだす(24.2 nM、clogP 3.31)。アルキル側鎖をエチレングリコールにした4では活性はなく、アルキル側鎖が短すぎても活性は減弱する(3b)。フッ素とアルキル側鎖の短縮のコンビネーションは活性の減弱を招く(2c)。
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