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ツイン薬想定外の効果

Sun H, Liu L, Lu J, et al. Potent Bivalent Smac Mimetics: Effect of the Linker on Binding to Inhibitor of Apoptosis Proteins (IAPs) and Anticancer Activity. Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21462933

二つのファーマコフォアを連結させたツイン薬23は、結合阻害活性こそ単体と同等であったが、細胞系活性は実に100倍以上も向上し、極めて強力な薬効を示した。2量化した事が膜透過性改善につながったためと予想しているが、ツイン薬でのこのようなベネフィットはあまり報告例も目にせず、非常に興味深い結果。
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