スポンサーサイト

上記の広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。
新しい記事を書く事で広告が消せます。

新規ターゲットPDE4A4

Day JP, Lindsay B, Riddell T, et al. Elucidation of a Structural Basis for the Inhibitor-Driven, p62 (SQSTM1)-Dependent Intracellular Redistribution of cAMP Phosphodiesterase-4A4 (PDE4A4). Journal of medicinal chemistry. 2011.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21456625

PDE4阻害薬の研究過程でいくつかの化合物が、サブファミリーのPDE4A4の細胞内凝集のトリガーとなり、ユビキチン結合スキャホールド蛋白(SQSTM1 p62)と協調的に病巣の増悪を示す事が判明した。この作用は、阻害薬が活性中心のポケットを占有し、領域2で保存された酵素上流(URC2)モジュールの配列が活性中心ポケット間で折り畳まれた「キャップ状態」を安定化する事によって引き起こされる。PDE4A4病巣の形成は一部の化合物でのみ生じ、SBDDによってその作用機序は説明される。PDE4A4病巣凝集やオートファジーに関連する疾患の新規ターゲットになりうる。
スポンサーサイト

テーマ : 科学・医療・心理
ジャンル : 学問・文化・芸術

コメント

Secret

プロフィール

Janus

Author:Janus
趣味で読んだ創薬化学論文を綴った日記。

最新記事
最新コメント
最新トラックバック
月別アーカイブ
カテゴリ
検索フォーム
RSSリンクの表示
リンク
ブロとも申請フォーム

この人とブロともになる

QRコード
QR
上記広告は1ヶ月以上更新のないブログに表示されています。新しい記事を書くことで広告を消せます。