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プロピオン酸変換で代謝改善

DiMauro EF, Buchanan JL, Cheng A, et al. Structural modifications of N-arylamide oxadiazoles: Identification of N-arylpiperidine oxadiazoles as potent and selective agonists of CB2. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2008;18(15):4267-74.
Available at: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18640038

プロピオン酸アミド系化合物は代謝安定性が低く、加水分解を受けやすい。この問題を解決する為に、種々のリンカーを検証し、アリールピペリジン系化合物から高選択性で強力なアゴニスト活性を示し、代謝安定性に優れた化合物を見いだした。ラットのiv投与でクリアランスは低下。ただ、経口吸収性は低く、溶解度が悪い事が原因と推定している。
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